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物品单位 |
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千克 |
- cas:52549-17-4
- 发布日期: 2016-03-22
- 更新日期: 2023-03-22
EINECS编号 | - |
英文名称 | Pranoprofen |
纯度 | 99% |
CAS编号 | 52549-17-4 |
别名 | 泊米布洛芬|,尼呋喃、吡喃洛芬;普南圄灵 |
保质期 | 24月 |
分子式 | C15H13NO3 |
外观性状 | 粉末 |
质量标准 | USP |
中文名称:普拉洛芬
中文同义词: 普拉洛芬 2-(5H-[1]苯并吡喃[2,3-b]吡啶-7-基)丙酸 泊米布洛芬
英文名称:Pranoprofen
英文同义词: PRANOPROFEN 2-(5h-[1]benzopyrano[2,3-b]pyridin-7-yl)propionic acid (RS)-Pranoprofen 5H-[1]Benzopyrano[2,3-b]pyridine-7-acetic acid, a-methyl- (9CI) a-Methyl-5H-[1]benzopyrano[2,3-b]pyridine-7-ylacetic acid dl-Pranoprofen Niflan Y 8004
CAS号:52549-17-4
分子式:C15H13NO3
分子量:255.27
普拉洛芬 用途与合成方法
概述普拉洛芬(Pranoprofen,7), 化学名为α-甲基-5H-[1]苯并吡喃并[α,3-b]吡啶-7-乙酸,是welfide公司(原吉福制药株式会社, 现三菱制药)开发的非甾体消炎镇痛药物;千寿制药株式会社将其开发为滴眼剂,1981年以商品名Niflan在日本上市;其中,片剂和胶囊用于很多疾病的消炎和镇痛,如慢性类风湿关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征、牙周炎、痛风等,也用于手术、外伤及拔牙后的镇痛和消炎,以及急性上呼吸道感染的解热和镇痛;滴眼液可用于外眼及眼前部的对症治疗(眼睑炎、结膜炎、角膜炎、巩膜炎、浅层巩膜炎、虹膜睫状体炎、术后炎症),同时也用于白内障、激光虹膜切除术、准分子激光上皮下角膜磨镶术等手术术后的治疗,以及干眼症的治疗。
基本性质名称:普拉洛芬 别名:尼呋喃、吡喃洛芬;Niflan;泊来布洛芬;普南扑灵 化学名称:α-甲基-5H-[1]苯并吡喃并[α,3-b]吡啶-7-乙酸 化学式:C15H13ON3,分子量:255.27。
图1为普拉洛芬的结构式
制备方法以 2-氯烟酸为原料, 在强碱环境下与苯酚缩合, 然后通过多聚磷酸脱水, 硼氢化钾还原, 再经过酸性水解, *与氯乙酰氯进行酰化反应后, 在碱性条件下发生水解反应, 经磺酰氯酰化, 最终通过重排得到普拉洛芬。
药效学有抑制前列腺素生物合成的作用,对溶酶体酶有稳定化作用及抑制溶酶体酶分泌的作用。
1.镇痛作用:
本品对硝酸银关节炎(大鼠)RandallSeliffo法(大鼠)、刀豆球蛋白A关节炎(大鼠)的疼痛反应,苯基苯醌法(小鼠)所致炎症性疼痛、以及卵白蛋白诱发的变应性关节炎(豚鼠)的持续疼痛,显示比消炎痛,布洛芬、阿司匹林更强的抑制作用。
2.消炎作用:
(1)对急性炎症的作用:对角叉菜胶,白陶土所致的足浮肿(大鼠、小鼠),显示比布洛芬、阿司匹林强而与消炎痛相等的抑制作用;对伊文斯蓝-角叉莱胶胸膜炎(大鼠)的渗出性反应,显示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林更强的抑制作用;对紫外线红斑(豚鼠)显示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林更强的抑制作用。
(2)对慢性炎症的作用:对棉球法(小鼠、大鼠)形成的肉芽肿显示比布洛芬、阿司匹林强而与消炎痛同等的抑制作用。
3.解热作用:
对TTG(来自绿脓杆菌的复合多糖体)所致发热(兔)显示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林更强的抑制作用,对正常体温几无影响。
4.对炎症部位前列腺素的影响:
变形性膝关节病变患者每天口服225mg共2 周,发现膝关节液中的前列腺素E浓度低下。