• 中文名称:普拉洛芬

• 中文同义词: 普拉洛芬 2-(5H-[1]苯并吡喃[2,3-b]吡啶-7-基)丙酸 泊米布洛芬

• 英文名称:Pranoprofen

• 英文同义词: PRANOPROFEN 2-(5h-[1]benzopyrano[2,3-b]pyridin-7-yl)propionic acid (RS)-Pranoprofen 5H-[1]Benzopyrano[2,3-b]pyridine-7-acetic acid, a-methyl- (9CI) a-Methyl-5H-[1]benzopyrano[2,3-b]pyridine-7-ylacetic acid dl-Pranoprofen Niflan Y 8004

• CAS号:52549-17-4

• 分子式:C15H13NO3

• 分子量:255.27

普拉洛芬 用途与合成方法

概述普拉洛芬（Pranoprofen，7）， 化学名为α-甲基-5H-[1]苯并吡喃并[α，3-b]吡啶-7-乙酸，是welfide公司（原吉福制药株式会社， 现三菱制药）开发的非甾体消炎镇痛药物；千寿制药株式会社将其开发为滴眼剂，1981年以商品名Niflan在日本上市；其中，片剂和胶囊用于很多疾病的消炎和镇痛，如慢性类风湿关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征、牙周炎、痛风等，也用于手术、外伤及拔牙后的镇痛和消炎，以及急性上呼吸道感染的解热和镇痛；滴眼液可用于外眼及眼前部的对症治疗（眼睑炎、结膜炎、角膜炎、巩膜炎、浅层巩膜炎、虹膜睫状体炎、术后炎症），同时也用于白内障、激光虹膜切除术、准分子激光上皮下角膜磨镶术等手术术后的治疗，以及干眼症的治疗。

基本性质名称：普拉洛芬 别名：尼呋喃、吡喃洛芬;Niflan;泊来布洛芬;普南扑灵 化学名称：α-甲基-5H-[1]苯并吡喃并[α，3-b]吡啶-7-乙酸 化学式：C15H13ON3，分子量：255.27。

图1为普拉洛芬的结构式

制备方法以 2-氯烟酸为原料， 在强碱环境下与苯酚缩合， 然后通过多聚磷酸脱水， 硼氢化钾还原， 再经过酸性水解， *与氯乙酰氯进行酰化反应后， 在碱性条件下发生水解反应， 经磺酰氯酰化， 最终通过重排得到普拉洛芬。

药效学有抑制前列腺素生物合成的作用，对溶酶体酶有稳定化作用及抑制溶酶体酶分泌的作用。
1.镇痛作用：
本品对硝酸银关节炎(大鼠)RandallSeliffo法(大鼠)、刀豆球蛋白A关节炎(大鼠)的疼痛反应，苯基苯醌法(小鼠)所致炎症性疼痛、以及卵白蛋白诱发的变应性关节炎(豚鼠)的持续疼痛，显示比消炎痛，布洛芬、阿司匹林更强的抑制作用。
2.消炎作用：
（1）对急性炎症的作用：对角叉菜胶，白陶土所致的足浮肿(大鼠、小鼠)，显示比布洛芬、阿司匹林强而与消炎痛相等的抑制作用;对伊文斯蓝-角叉莱胶胸膜炎(大鼠)的渗出性反应，显示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林更强的抑制作用;对紫外线红斑(豚鼠)显示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林更强的抑制作用。
（2）对慢性炎症的作用：对棉球法(小鼠、大鼠)形成的肉芽肿显示比布洛芬、阿司匹林强而与消炎痛同等的抑制作用。
3.解热作用：
对TTG(来自绿脓杆菌的复合多糖体)所致发热(兔)显示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林更强的抑制作用，对正常体温几无影响。
4.对炎症部位前列腺素的影响：
变形性膝关节病变患者每天口服225mg共2 周，发现膝关节液中的前列腺素E浓度低下。