EINECS编号 | - |
英文名称 | Roxithromycin |
外观 | 白色结晶性粉末 |
纯度 | 99% |
CAS编号 | 80214-83-1 |
别名 | 罗红霉素 |
保质期 | 24月 |
分子式 | C41H76N2O15 |
质量标准 | 企业标准 |
适应证 本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作,肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的泌尿生殖系统感染(尿道炎和宫颈炎);敏感细菌引起的皮肤软组织及身体其他部位的感染;也用于非特异性和淋球菌性生殖器感染。军团菌引起的感染。儿科感染。
罗红霉素特点是耐酸而且口服吸收好,T1/2为12~ 14小时,要比红霉素高6倍以上。体内分布广,在上、下呼吸道、生殖道及皮肤内均能达到很高的浓度且维持时间长。大部分在体内代谢。
罗红霉素临床应用评价:衣原体尿道炎、子宫颈炎的临床及细菌学治愈率为93% ~97%,对生殖器感染的疗效与强力霉素相似,对皮肤感染的治愈率达 90%以上,治疗呼吸道感染的有效率为83%和50%,肺炎及牙科感染的有效率为79%和85%。
化学性质 白色结晶性粉末,无臭,味苦。易溶于乙醇或丙酮,较易溶于甲醇或乙醚,几不溶于水。[α] D23-77.5°±2°(C=0.45,氯仿)。
用途 大环内酯类抗生素,为红霉素的衍生物,抗菌谱和红霉素相似,但作用比红霉素强6倍,生物利用率高。用于呼吸道感染,如肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性感染、非典型肺炎,及泌尿生殖系统感染,皮肤及软组织感染等,均有良好的治疗效果和耐受性,不良反应比红霉素小。
用途 为新一代大环内酯类抗生素
用途 该品是新一代大环内酯类抗生素,主要用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似,体内作用比红霉素强1-4倍。药理作用及适应症1、对革兰氏阴性菌有强大杀灭作用,部份革兰氏阴性菌(脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳菌、布氏杆菌)及螺旋体、肺炎支原体,立克次体、军团菌敏感,对支原体、衣原体作用增强。2、抗菌机制:与细菌控蛋白体50S亚基结合,通过对转肽作用和MRNA的位移的阻断,抑制蛋白质的合成。3、该品口服吸收好,见效快,生物利用度及血药浓度均强于红霉素。根据报道口服150mg血药峰浓度高达6.6~7.9ug/ml,而同等条件下红霉素仅为0.2~0.4ug/ml;罗红霉素主要分布于体液和组织中,具有高而持久的组织浓度和细胞浓度,同时半衰期长达12h,而红霉素只有1.5~2.0h。4、在医学临床上作耐药金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌引起的*药物,兽医临床用于治疗耐青霉素、金黄色葡萄球菌所引起的严重感染、肺炎、子宫炎、禽慢性呼吸道病等。5、该品主要用于治疗畜禽慢性呼吸道病,对畜禽葡萄球菌和链球菌病、衣原体病、螺旋体病(猪痢疾)、传染性胸膜炎、鼻炎等。6、适应症表现为:禽颈部肿胀、局部热、痛、呼吸困难、口鼻流白色泡沫,粘膜和皮肤发绀等症状。
生产方法 以红霉素为原料,和盐酸羟胺在三乙胺和甲醇中反应,生成肟,然后和甲氧基乙氧基甲基氯在丙酮中反应,即得罗红霉素。