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塞来昔布,塞来考昔;塞来克西,Celecoxib
  • 英文名称:Celecoxib
  • cas:169590-42-5
  • 发布日期: 2015-06-01
  • 更新日期: 2025-04-30
产品详请
EINECS编号 -
英文名称 Celecoxib
外观 粉末
纯度 99%
CAS编号 169590-42-5
别名 塞来考昔;塞来克西
保质期 24月
分子式 C17H14F3N3O2S
质量标准 企业标准

环氧化酶-2的特异性抑制剂 塞来昔布与罗非昔布是目前临床上常用的两种环氧化酶-2(COX-2)的特异性抑制剂,由美国GD Searle & Pfizer公司研发成功,1999年上市销售,商品名:Celebrex,西乐葆,本品有显著的止痛抗炎作用,上消化道溃疡及其他并发症的发生率*。
塞来昔布为非甾体抗炎药,通过抑制环氧化酶-2 (COX-2)阻断花生四烯酸合成前列腺素而发挥抗炎镇痛作用。临床适用于治疗急、慢性骨关节炎和类风湿性关节炎。
药理作用 塞来昔布有NSAIDs的抗炎镇痛作用。由于其化学结构的特点,本品可以与COX-2结合,且对COX-2有选择性的抑制作用。
塞来昔布的苯基与COX-2的疏水通道结合,亲水的磺胺基与COX-2“侧袋”内的513 位精氨酸及90位组氨酸形成氢链。本品又与COX-2120位置的精氨酸密切结合而起到了抑制COX-2对花生四烯酸转化为对人体不利的前列腺素的作用,由于COX-1与COX-2结构的细微差别,该药不能进入COX-1的分子内,也不能抑制COX-1转化花生四烯酸为前列腺素的作用。
因此,本品有良好的抗炎镇痛、保护胃黏膜、维持肾血流量、调节血小板凝聚作用,又解决了常用NSAIDs的消化道刺激作用。
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