中文名称:5-氮杂胞苷

中文同义词:5-氮杂胞苷;5-氮包苷;阿托胞苷;阿扎胞苷;氮胞苷;氮杂胞苷;5-氮胞苷、5-氮杂胞苷;阿扎胞苷/5-氮杂胞嘧啶核苷

英文名称:5-Azacytidine

CAS号:320-67-2

分子式:C8H12N4O5

分子量:244.2

EINECS号:206-280-2

熔点226-232°C(dec.)(lit.)

比旋光度40o(C=1,H2O22oC)

沸点387.12°C(roughestimate)

密度1.4287(roughestimate)

折射率1.6590(estiChemicalbookmate)

储存条件2-8°C

酸度系数(pKa)13.46±0.70(Predicted)

形态lyophilizedpowder

颜色WhitetoOff-white

水溶解性0.5-1.0g/100mLat21oC

化学性质

本品为由微生物Streptoverticilliumladakanus所产生的嘧啶核苷类似物，也可用化学方法合成。是作用于S期的细胞周期特异性药，能迅速磷酸化并掺入RNA和DNA通过破坏核酸顺利翻译为蛋白质，而抑制蛋白质的合成。还可通过抑制乳清酸核苷酸脱羧酶而影响嘧啶的合成。用途抗代谢药。主要适应症是对常规治疗无效的急性髓性白血病。亦用于乳腺癌、黑色素瘤、肠癌等。毒性主要表现为白细胞减少、血小板减少和贫血。恶心和呕吐为常见的不良反应，可通过长时间持续输注使症状改善，或在治病前24h至Chemicalbook48h用止吐剂。其他毒性作用为腹泻、神经肌内障碍、发热、低血压和皮疹。制剂在用前3-4h新鲜配制。用途一种强效生长抑制剂及细胞毒素剂，抑制DNA甲基转移酶，一种基因表达、基因激活和沉默的重要调节机制；制癌助剂，具有弱抗体活性(革兰氏阳性)；用于研究在DNA甲基化过程中，DNA合并分子效应用途一种潜在的生长抑制因子和细胞毒素载体；抑制DNA甲基化转移酶，该酶是一种重要的调控基因表达、基因激活和基因关闭的机关。该因子引起DNA去甲基化或半去甲基化，允许转录因子结合到DNA上，重新激活肿瘤抑制基因。